一到秋冬季節(jié),很多朋友就受到“過敏”的困擾,過敏性鼻炎、過敏性哮喘、過敏性皮膚病等各種過敏問題,反復(fù)發(fā)作,苦不堪言。氯雷他定我想大家都很熟悉了,比如“開瑞坦”,而地氯雷他定、枸地氯雷他定就有點(diǎn)陌生了。
氯雷他定、地氯雷他定與枸地氯雷他定都屬于H1受體拮抗劑,為三環(huán)類抗組胺藥,功效近似,可緩解過敏反應(yīng)引起的各種癥狀。有朋友曾問我,醫(yī)生先前給我開氯雷他定片,今天又開了地氯雷他定片,這兩個(gè)藥有什么區(qū)別?。磕懿荒芤黄鸷嫌冒??雖然只有一字之差,但三者最明顯的區(qū)別是,氯雷他定片是甲類非處方藥,地氯雷他定片與枸地氯雷他定片是處方藥,需要醫(yī)生開具處方才能購買。化學(xué)結(jié)構(gòu)的區(qū)別
藥物化學(xué)結(jié)構(gòu)不同導(dǎo)致藥效、起效時(shí)間、副作用大小的差異。

地氯雷他定是氯雷他定在體內(nèi)的主要活性代謝產(chǎn)物,簡單的說,地氯雷他定是氯雷他定的升級產(chǎn)品,療效更好,起效更快,作用更強(qiáng),不良反應(yīng)更小。地氯雷他定呈弱堿性,雖不溶于水,但可溶于胃酸。枸地氯雷他定是地氯雷他定的枸櫞酸二鈉鹽,只增加地氯雷他定在水中的溶解度,但仍需在體內(nèi)分解為地氯雷他定后才能發(fā)揮藥效,也就是說枸地氯雷他定是地氯雷他定的前體藥物,多了分解步驟,起效更慢。所以,枸地氯雷他定并不是地氯雷他定的升級產(chǎn)品,且分解后的枸櫞酸沒有藥理作用,人體多吸收了枸櫞酸,不僅增加了腎臟危害的風(fēng)險(xiǎn),而且枸櫞酸根可與血中鈣離子形成難解離的絡(luò)合物,血中鈣離子減少,而使血液凝固受阻。此外,從藥物經(jīng)濟(jì)學(xué)的角度,枸地氯雷他定價(jià)格比地氯雷他定高很多,對于療效相同的同類藥物,地氯雷他定無疑性價(jià)比更高,大大降低了過敏患者的經(jīng)濟(jì)負(fù)擔(dān)。
氯雷他定片屬第二代抗組胺藥,可用于緩解過敏性鼻炎有關(guān)的癥狀,如噴嚏、流涕、鼻癢、鼻塞以及眼部癢及燒灼感。口服藥物后,鼻和眼部癥狀及體征得以迅速緩解。亦適用于緩解慢性蕁麻疹、瘙癢性皮膚病及其他過敏性皮膚病的癥狀及體征。
地氯雷他定片與枸地氯雷他定片屬第三代抗組胺藥,可用于緩解慢性特發(fā)性蕁麻疹及常年性過敏性鼻炎的全身及局部癥狀。地氯雷他定將親水性集團(tuán)引入經(jīng)典的H1受體拮抗劑,得到非經(jīng)典H1受體拮抗劑,具有高選擇性、無鎮(zhèn)定副作用、無明顯藥物相互作用,適應(yīng)癥寬等優(yōu)點(diǎn)。地氯雷他定上市后有大量國內(nèi)外臨床數(shù)據(jù)支撐,療效好,安全性顯著;枸地氯雷他定缺少臨床數(shù)據(jù)支撐,療效較地氯雷他定無顯著差別,且有腎臟不良反應(yīng)報(bào)道,說明書明確指出嚴(yán)重腎功能不全患者禁用。由于三個(gè)藥物最終起作用的成分都是地氯雷他定,如果出現(xiàn)過敏性疾病,在醫(yī)師指導(dǎo)下均可使用。不過,一種抗過敏藥物最多使用2-3個(gè)月,不可長期、大劑量的使用。若使用抗過敏藥物三天左右仍不見好需立即就診。
地氯雷他定片、枸地氯雷他定片只適用于12歲及以上人群,氯雷他定片沒有這個(gè)年齡限制。目前對于12歲以下的兒童,地氯雷他定有干混懸劑可選擇使用。
氯雷他定與地氯雷他定聯(lián)用,相當(dāng)于加量,抗炎作用增強(qiáng);如果用氯雷他定效果好,不建議再加用地氯雷他定。除非用氯雷他定效果不好,再考慮地氯雷他定替代或者加用。而且藥物聯(lián)用要嚴(yán)格觀察藥物的其他不良反應(yīng),保證用藥安全。
(文/上海市第十人民醫(yī)院藥學(xué)部 徐陸忠)